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肝臟是藥物代謝的重要器官，體外代謝模型多以肝臟為基礎。常用的體外模型有肝微粒體、大鼠肝S9、肝胞質液、原代肝細胞、肝組織切片、重組人代謝酶等。其中，原代肝細胞因具有較好的體外試驗重現性，基本維持了肝臟的代謝功能，特別是較好的保留了與體內一致的酶水平，成為了體外藥物試驗的“金標準”，廣泛應用于藥物代謝與毒理學研究中。肝細胞是高度分化的細胞，具有豐富的酶系及多種特異性功能，被廣泛用于生物化學、實驗性肝損傷、藥代動力學、毒理學和致癌作用等研究。然而，分離并培養出高活性的原代肝細胞成...

在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計算機輔助預測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發現新藥的可能性。在藥物結構優化階段，使用各種體內和體外代謝實驗模型快速評估許多化合物，以指導藥物結構設計，共同選擇安全，有效，質量可控和可開發的候選化合物。當藥物進入開發階段時，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動力學研究，包括不同動物和不同劑量的藥代動力學和吸收，組織分布和排泄，蛋白質結合，藥物代謝酶作用和代謝轉化。獲得臨床試驗批準后，應在不同的臨床試驗階段進行特...

2022年6月26日，江蘇省毒理學會第三次會員代表大會在南京順利召開，大會主會場設在江蘇省疾病預防控制中心，來自全省高校、科研院所、毒理與安全性評價機構、疾病預防控制中心等單位的會員代表和高校學生會員代表共計246人通過線上和線下兩種方式參加了會議，其中線下參會代表45人。省科協馮少東副主席、馮異香副部長、南京醫科大學顧民副校長等領導出席了會議。大會開幕式上，馮少東副主席、顧民副校長發表了講話，他們對學會成立以來所取得的成績給予了充分的肯定，表示將繼續支持學會的發展，希望學會...

成纖維抑制劑包含多種生化成分和有機試劑，能夠抑制成纖維細胞在原代細胞培養中的成長，進而促進靶細胞生長。每一種成纖維細胞抑制劑是組織和細胞特異性的，適用于相應的PrimaCellTM原代細胞培養體系，可以為您提供理想狀態的原代細胞。膽管癌是一種起源于膽管上皮細胞的惡性腫瘤，按所發生的部位可分為肝內膽管癌和肝外膽管癌兩大類。近年來膽管癌的發病率逐年升高，手術是具有治愈潛力的治療方式。但是大部分膽管癌患者在初診時即為不可切除性腫瘤或存在轉移，失去了手術的機會。對于不可切除、存在轉移...

近年來，猴肝微粒體代謝動力學已被用于國民經濟的各個領域，尤其是在生物技術藥物研究中。目前，該方法是研究蛋白質和肽等生物技術藥物的藥代動力學的良好方法。猴肝微粒體是研究體內吸收，分布，代謝，排泄過程及其變化規律的學科，是藥理學的重要分支，是新藥研究中多學科合作的重要組成部分，也是藥物開發，臨床評價和研究的重要工具，貫穿于藥物研究與開發。在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計算機輔助預測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發現新藥的可能性。在藥物結構優...